Pepcid (Famotidine)

¿Qué es Pepcid?

Pepcid, también conocido como famotidina, es un medicamento utilizado para tratar los trastornos asociados a la producción excesiva de ácido estomacal. Pertenece a la clase de medicamentos bloqueantes H2, que disminuyen la cantidad de ácido que genera el estómago. La famotidina se recomienda con frecuencia para el tratamiento de las úlceras pépticas, el ardor de estómago y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Sus efectos suelen durar muchas horas cuando se toma por vía oral en forma de pastillas o por vía intravenosa. Aunque suelen tolerarse bien, es importante seguir las recomendaciones del médico y conocer los posibles efectos adversos o interacciones con otros medicamentos.

Farmacocinética

El tracto gastrointestinal absorbe rápidamente la Famotidina, pero de forma incompleta; las concentraciones plasmáticas alcanzan su punto máximo entre una y tres horas después de las dosis orales. Pepcid oral tiene una biodisponibilidad del 40-45%. Según los informes, la semivida de eliminación plasmática es de tres horas, y se prolonga en casos de insuficiencia renal. La famotidina se une a las proteínas plasmáticas con una fuerza del 15-20%. Una pequeña cantidad de Pepcid se convierte en S-óxido de famotidina en el hígado. En 24 horas, el 25-30% de una dosis oral y el 65-70% de una dosis intravenosa se eliminan intactos en la orina, principalmente por secreción tubular activa. La leche materna también contiene Pepcid.

Usos

Los pacientes con insuficiencia renal deben tomar dosis más bajas de Famotidina.

Aunque la famotidina suele administrarse en forma de comprimido recubierto con película, también se ha creado una formulación diferente en oblea que se disuelve en la lengua sin agua.

En algunos países también se puede acceder a formulaciones parenterales de famotidina. Un estudio que comparó la inyección intravenosa rápida (durante un minuto como máximo) frente a la infusión intravenosa retardada concluyó que ambas eran seguras, a pesar de que la información autorizada del producto recomienda que las inyecciones intravenosas se administren durante al menos dos minutos. Otros, sin embargo, afirman que la infusión continua previene la ulceración por estrés con más éxito que la inyección en bolo.

Insuficiencia renal

Los pacientes con insuficiencia renal deben recibir una dosis menor de Pepcid. En el Reino Unido, se aconseja una reducción del 50% para los pacientes cuyo aclaramiento de creatinina sea inferior a 10 ml/minuto. En EE.UU., la dosis más baja se aconseja para todas las personas cuyo aclaramiento de creatinina sea inferior a 50 ml/minuto. Alternativamente, se puede ampliar el intervalo de dosificación a 36 ó 48 horas.

Efectos secundarios

La famotidina, a diferencia de la cimetidina, tiene un impacto antiandrogénico escaso o nulo, a pesar de los informes esporádicos de impotencia y ginecomastia.

Impactos sobre el corazón y el sistema circulatorio

La ranitidina oral (40 mg) disminuye el gasto cardíaco y el volumen sistólico en sujetos sanos en comparación con placebo, Cimetidina o ranitidina. El pretratamiento con ranitidina pospuso efectos similares a los observados en diferentes estudios. Sin embargo, otro estudio descubrió que Pepcid 20 mg por vía intravenosa no tenía ningún efecto sobre ninguno de los parámetros hemodinámicos evaluados en 11 pacientes en estado crítico y que Famotidina oral no tenía ningún efecto sobre la capacidad de ejercicio o la función sistólica del ventrículo izquierdo en participantes sanos. La famotidina se ha relacionado con bradicardia, bloqueo AV y prolongación del QT, al igual que otros antagonistas H2.

El impacto del sistema endocrino

Una mujer sufrió hiperprolactinemia y congestión mamaria en el cuarto mes de uso de 80 mg de famotidina al día. Por error, había recibido el doble de la dosis máxima recomendada. Al retirar la famotidina se recuperó. También se ha informado de una señora que experimentó hiperprolactinemia transitoria y galactorrea tras dosis estándar de Famotidina (40 mg diarios). Algunas personas han experimentado impotencia.

Efectos sobre el sistema renal

Véase en Cimetidina una discusión sobre la nefritis intersticial aguda relacionada con los antagonistas H2, como la Famotidina.

Efectos en el hígado

El uso de Pepcid se ha relacionado con hepatitis aguda e ictericia hepatocelular mixta. En este último caso, después de que el paciente empezara a utilizar cimetidina, la hepatitis reapareció más tarde.

Impacto en el sistema nervioso

Al igual que otros antagonistas H2, Pepcid también se ha asociado a reacciones en el SNC, especialmente en personas mayores y en quienes padecen insuficiencia renal. En un estudio, las concentraciones significativamente elevadas del medicamento en el LCR y el plasma de dos ancianos que padecían insuficiencia renal se relacionaron con convulsiones y deterioro mental; los síntomas desaparecieron tres días después de suspender el Pepcid. El uso de famotidina se relacionó con delirio en un paciente anciano con insuficiencia renal, aunque la cimetidina no causó esta afección.

Efectos en la piel

Se han notificado casos de eritema multiforme o necrólisis epidérmica tóxica tras el uso de Pepcid.

Temperatura elevada

Un paciente que había sufrido daños faciales y cerebrales presentaba hiperpirexia tras recibir 20 mg de metronidazol por vía intravenosa cada 12 horas. A pesar del uso de antitérmicos, la temperatura rectal fue de 40,5° en las 24 horas siguientes al inicio del tratamiento con famotidina y se mantuvo elevada durante los cinco días que duró la medicación. La temperatura del paciente volvió a la normalidad a las 24 horas de suspender Pepcid.

Interacciones

A diferencia de la cimetidina, Pepcid no inhibe el citocromo P450, por lo que se cree que tiene un impacto mínimo en el metabolismo de otros medicamentos. Sin embargo, al igual que otros antagonistas H2, sus efectos sobre el pH del estómago pueden afectar a la absorción de otros medicamentos.

Antiácidos

Cuando se administraron dosis de 10 ml de un antiácido compuesto por 800 mg de hidróxido de aluminio y 800 mg de hidróxido de magnesio a pacientes que tomaban Pepcid 40 mg, la biodisponibilidad de la famotidina disminuyó de forma insignificante. La absorción de Famotidina en el tracto gastrointestinal se redujo significativamente cuando se administró Famotidina con una dosis de 30 ml del mismo antiácido. Sin embargo, la interacción podría reducirse si la ingesta se espaciara dos horas.

Probenecid

En ocho personas sanas, probenecid a una dosis total de 1500 mg afectó significativamente a la farmacocinética de Pepcid a una dosis de 20 mg. El aclaramiento renal disminuyó significativamente, mientras que la concentración sérica máxima de Famotidina y el área bajo la curva concentración/tiempo mostraron aumentos considerables.

La inhibición por Probenecid de la secreción tubular renal de Famotidina explicó estos resultados.

Teofilina

Aunque se cree que Pepcid no afecta al metabolismo de otros medicamentos, se ha notificado una interacción clínicamente notable con teofilina.

Niños

Para prevenir la aspiración, 10 niños de entre 2 y 7 años recibieron 300 microgramos/kg de Pepcid por vía intravenosa durante una cirugía cardíaca pero antes de la extubación. El pH intragástrico aumentó en sólo una hora después de esta dosis (unos 20 mg en adultos), y se mantuvo por encima de 3,5 durante casi nueve horas. Dado que la semivida de eliminación media de 3,3 horas era comparable a la de los adultos sanos, se determinó que los ajustes de dosis para los niños sólo debían hacerse en función del peso corporal y la función renal.

Un estudio de ocho investigaciones que incluyó a niños mayores de un año aportó pruebas de este resultado. Por otra parte, debido a la disminución del aclaramiento renal, los bebés de entre 5 y 19 días tenían una semivida de eliminación media más larga (10,5 horas). Otro estudio corroboró este resultado al demostrar que los recién nacidos menores de tres meses presentaban un aclaramiento menor, mientras que la farmacocinética de los lactantes de más edad coincidía con la descrita anteriormente para adultos y niños.

Lactancia materna

Las concentraciones máximas de famotidina en la leche materna de ocho mujeres se produjeron seis horas después de una dosis oral de 40 mg y se asemejaron a los niveles plasmáticos máximos dos horas después.

Enterocirculación hepática

La recirculación enterohepática puede causar un segundo pico en los niveles plasmáticos de Famotidina observados en algunos individuos. Sin embargo, tras dosis únicas de 20 mg por vía intravenosa o 40 mg por vía oral, se excretó un máximo del 0,43% de una dosis de famotidina en la bilis de 2 pacientes, lo que sugiere que no se había producido una recirculación considerable.