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Aromasin
Aromasin puede comercializarse con distintos nombres en varios países. Todos ellos contienen Exemestane como ingrediente principal. Algunos de ellos son los siguientes: Xtane.
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¿Qué es Aromasin (Exemestano)?
Aromasin, o Exemestano, es un medicamento utilizado habitualmente en el tratamiento del cáncer de mama, concretamente en mujeres posmenopáusicas. Pertenece a una clase de fármacos conocidos como inhibidores de la aromatasa, que bloquean la enzima responsable de la producción de estrógenos en el organismo. El estrógeno puede favorecer el crecimiento de ciertos tipos de cáncer de mama, por lo que inhibir su producción es una estrategia clave en el tratamiento del cáncer de mama con receptores hormonales positivos. Aromasin suele recetarse después de otros tratamientos como el tamoxifeno, y su función principal es prevenir la reaparición del cáncer. Como cualquier medicamento, puede tener efectos secundarios, y las pacientes deben comentar su historial médico y los posibles riesgos con su profesional sanitario antes de iniciar el tratamiento.
Farmacocinética
El exemestano se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad está limitada por el metabolismo de primer paso, pero aumenta cuando se toma con alimentos. El exemestano se distribuye ampliamente y se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza mediante oxidación por la isoenzima CYP3 A4 del citocromo P450 y mediante reducción por la aldocetorreductasa. Los metabolitos se eliminan por la orina y las heces, y menos del 1% de la dosis se elimina sin cambios por la orina. El exemestano tiene una semivida de eliminación terminal de unas 24 horas.
Usos y administración
El exemestano es un inhibidor selectivo del sistema de la aromatasa (estrógeno sintasa), similar al formestano. Se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas que ya no responden a la terapia antiestrogénica. También se utiliza para el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptores de estrógenos positivos. Tras 2 ó 3 años de tratamiento adyuvante inicial con tamoxifeno, deben administrarse cinco años de terapia hormonal adyuvante.
La dosis oral recomendada es de 25 mg una vez al día, preferiblemente después de una comida. En pacientes que reciben inductores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (como rifampicina o fenitoína), la dosis oral recomendada de exemestano es de 50 mg una vez al día después de una comida.
Efectos adversos y precauciones
Los efectos adversos del exemestano notificados con más frecuencia son alteraciones gastrointestinales, sofocos, artralgia, mialgia, sudoración, fatiga y mareos. Otros efectos comunicados incluyen cefalea, insomnio, somnolencia, depresión, erupciones cutáneas, alopecia, astenia y edema periférico y de piernas. Ocasionalmente se han notificado casos de trombocitopenia y leucopenia. Con el uso prolongado de exemestano pueden producirse reducciones de la densidad mineral ósea. Por lo tanto, debe evaluarse la densidad al inicio del tratamiento en aquellas personas con osteoporosis o con riesgo de padecerla, y debe realizarse un seguimiento de las pacientes durante el tratamiento.
El uso de exemestano está contraindicado en mujeres premenopáusicas (especialmente durante el embarazo).
Efectos sobre el sistema musculoesquelético
Se ha observado que el tratamiento con exemestano disminuye la densidad mineral ósea (DMO) en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama incipiente. En un estudio, la disminución de la DMO se observó a los 6 meses de cambiar el tratamiento de tamoxifeno y fue significativa en la columna lumbar y la cadera. En un estudio escandinavo, la pérdida de densidad mineral ósea con exemestano en comparación con placebo fue modesta en el cuello femoral y no significativa en la columna lumbar; sin embargo, se observó que los cambios en el grupo placebo fueron más significativos de lo esperado, posiblemente debido a la falta de suplementos de calcio y vitamina D, y a que en Escandinavia hay una alta incidencia de fractura de cadera.
Las pacientes que inician el tratamiento con exemestano deben someterse a una evaluación de la densidad mineral ósea basal. Al mismo tiempo, se considera que aquellas con una DMO normal no necesitan una evaluación adicional más allá de los consejos sobre el estilo de vida. En las pacientes con osteopenia se debe controlar la densidad mineral ósea y realizar las intervenciones terapéuticas adecuadas.
Interacciones
El metabolismo del exemestano está mediado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La rifampicina, un potente inductor de las isoenzimas CYP, puede disminuir las concentraciones plasmáticas de exemestano. El uso con otros fármacos inductores de esta isoenzima puede reducir la eficacia del exemestano. El exemestano también debe utilizarse con precaución con fármacos que sean sustratos de CYP3A4 y que tengan un índice terapéutico estrecho. Se considera improbable que los inhibidores de la isoenzima del citocromo P450 tengan efectos significativos sobre el aclaramiento de exemestano. El exemestano no debe administrarse con medicamentos que contengan estrógenos, ya que éstos anularían su acción farmacológica.
En la lucha contra el cáncer de mama con receptores hormonales positivos, Aromasin se revela como un potente aliado que aporta seguridad y eficacia a las pacientes en tratamiento. Su modo de acción, que consiste en bloquear la aromatasa y reducir los niveles de estrógenos, pone de relieve su función clave en la prevención de la recidiva del cáncer y el aumento de las tasas de supervivencia. Aromasin es una opción terapéutica bien acogida y clínicamente validada que representa un avance significativo en el campo de la oncología, ofreciendo mejores perspectivas a quienes se enfrentan al cáncer de mama.
Nomenclatura de los medicamentos
Denominaciones Comunes Internacionales (DCI) en los principales idiomas (francés, latín, ruso y español):
Sinónimos: Eksemestaani; Exemestan; Exemestano; Exemestanum; FCE-24304
BAN: Exemestano
USAN: Exemestano
DCI: Exemestano [rINN (en)
DCI: Exemestano [rINN (es)
DCI: Exemestano [rINN (fr)]
DCI: Exemestano [rINN (la)]
DCI: Ексеместан [rINN (ru)]
Nombre químico: 6-metilenandrosta-1,4-dieno-3,17-diona
Fórmula molecular: C20H24O2 =296.4
CAS: 107868-30-4
Código ATC: L02BG06
Jennifer es farmacóloga clínica. Ella ayuda a los médicos de todas las especialidades médicas a escoger medicamentos. Jennifer consulta sobre dosis de medicamentos, interacciones y efectos secundarios.