Che cos'è l'Aromasin (Exemestane)?
L'esemestano è commercializzato in Italia con il marchio Aromasin. È prodotto da Pfizer Italia S.r.L. ad Ascoli Piceno, Italia.
In Italia, l'exemestane è approvato per il trattamento del carcinoma mammario precoce ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa dopo 2-3 anni di precedente terapia con tamoxifene, nonché per il carcinoma mammario avanzato ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa. Appartiene a una classe di farmaci noti come inibitori dell'aromatasi, che bloccano l'enzima responsabile della produzione di estrogeni nell'organismo. Gli estrogeni possono favorire la crescita di alcuni tipi di tumore al seno, per cui l'inibizione della loro produzione è una strategia chiave nel trattamento del tumore al seno positivo ai recettori ormonali. L'aromasina viene spesso prescritta dopo altri trattamenti, come il tamoxifene, e il suo ruolo centrale è quello di prevenire le recidive del cancro. Come ogni farmaco, può avere effetti collaterali e le pazienti devono discutere la propria storia clinica e i potenziali rischi con il proprio medico prima di iniziare il trattamento.
Farmacocinetica
L'esemestano viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è limitata dal metabolismo di primo passaggio, ma aumenta se assunto con il cibo. L'esemestano è ampiamente distribuito e legato alle proteine plasmatiche. Viene metabolizzato attraverso l'ossidazione da parte dell'isoenzima CYP3 A4 del citocromo P450 e attraverso la riduzione da parte dell'aldocetoreduttasi. I metaboliti vengono escreti nelle urine e nelle feci e meno dell'1% di una dose viene escreto immutato nelle urine. L'exemestane ha un'emivita di eliminazione terminale di circa 24 ore.
Studi di efficacia e sicurezza dell'esemestano in Italia
Uno studio clinico randomizzato ha valutato regimi di dosaggio alternativi di exemestane in donne in postmenopausa con tumore al seno in Italia. Lo studio ha rilevato che:
- L'exemestane 25 mg somministrato 3 volte a settimana non è stato inferiore alla dose standard di 25 mg somministrata una volta al giorno nel ridurre i livelli di estradiolo circolante nelle pazienti conformi.
- Il programma di 25 mg di exemestane somministrato una volta alla settimana è stato meno efficace nel ridurre l'estradiolo rispetto alla dose giornaliera standard.
- I tassi di eventi avversi erano simili tra i diversi schemi di dosaggio di exemestane.
I ricercatori hanno concluso che il regime di esemestano 3 volte a settimana merita ulteriori studi, in quanto potrebbe rappresentare un'alternativa efficace per le pazienti che non tollerano la dose giornaliera standard.
Un altro studio italiano ha analizzato la sicurezza, l'efficacia e l'associazione con i trattamenti precedenti dell'uso di everolimus più exemestane come terapia di seconda linea per le pazienti con carcinoma mammario metastatico. I risultati hanno dimostrato che questa combinazione è stata generalmente ben tollerata e ha avuto un'attività clinica, soprattutto nelle pazienti che non avevano ricevuto una precedente chemioterapia per la malattia avanzata.
Gli studi italiani hanno dimostrato che regimi di dosaggio alternativi di exemestane possono essere efficaci e ben tollerati e che la combinazione di exemestane più everolimus è utile nel trattamento del carcinoma mammario metastatico.
Usi e somministrazione
L'esemestano è un inibitore selettivo del sistema dell'aromatasi (estrogeno sintasi), simile al formestano. Viene utilizzato nel trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa che non rispondono più alla terapia antiestrogenica. Viene utilizzato anche per il trattamento adiuvante delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario precoce positivo ai recettori per gli estrogeni. Dopo 2 o 3 anni di trattamento adiuvante iniziale con tamoxifene, devono essere somministrati cinque anni di terapia ormonale adiuvante.
La dose orale raccomandata è di 25 mg una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto. Nelle pazienti che ricevono potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (come rifampicina o fenitoina), la dose orale raccomandata di exemestane è di 50 mg una volta al giorno dopo un pasto.
L'acquisto di Exemestane (Aromasin) richiede la prescrizione medica in Italia. È classificato come medicinale soggetto a prescrizione medica.
Effetti avversi e precauzioni
Gli effetti avversi più frequentemente segnalati dell'exemestane sono disturbi gastrointestinali, vampate di calore, artralgie, mialgie, sudorazione, affaticamento e vertigini. Altri effetti segnalati sono cefalea, insonnia, sonnolenza, depressione, eruzioni cutanee, alopecia, astenia, edema periferico e delle gambe. Occasionalmente sono state segnalate trombocitopenia e leucopenia. L'uso prolungato di exemestane può comportare una riduzione della densità minerale ossea. Pertanto, la densità deve essere valutata all'inizio della terapia nei soggetti affetti da osteoporosi o a rischio di osteoporosi e le pazienti devono essere monitorate durante la terapia.
L'uso di exemestane è controindicato nelle donne in premenopausa (in particolare in gravidanza).
Effetti sul sistema muscoloscheletrico
È stato riscontrato che la terapia con exemestane riduce la densità minerale ossea (BMD) nelle donne in postmenopausa con tumore al seno in fase iniziale. In uno studio, la diminuzione della BMD è stata osservata entro 6 mesi dal passaggio dalla terapia con tamoxifene ed è stata significativa a livello della colonna lombare e dell'anca. In uno studio scandinavo, la perdita di densità minerale ossea con l'exemestane rispetto al placebo è stata modesta a partire dal collo del femore e non significativa a livello della colonna vertebrale lombare; tuttavia, è stato osservato che i cambiamenti nel gruppo placebo sono stati più significativi di quanto ci si aspettasse, forse a causa della mancanza di integrazione di calcio e vitamina D, e che in Scandinavia vi è un'elevata incidenza di fratture dell'anca.
Le pazienti che iniziano la terapia con exemestane devono essere sottoposte a una valutazione della densità minerale ossea al basale. Allo stesso tempo, si ritiene che quelle con BMD normale non necessitino di ulteriori valutazioni oltre ai consigli sullo stile di vita. Quelle con osteopenia devono essere sottoposte a monitoraggio della densità minerale ossea e a interventi terapeutici, se appropriati.
Per qualsiasi emergenza medica in Italia, compresa un'overdose, il paziente o chi lo assiste deve chiamare immediatamente il 112 per raggiungere i servizi medici di emergenza.
Interazioni
Il metabolismo dell'exemestane è mediato dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La rifampicina, un potente induttore degli isoenzimi CYP, può diminuire le concentrazioni plasmatiche di exemestane. L'uso di altri farmaci che inducono questo isoenzima può ridurre l'efficacia di exemestane. L'exemestane deve essere usato con cautela anche con farmaci che sono substrati del CYP3A4 e che hanno un indice terapeutico ristretto. Sono considerati improbabili effetti significativi sulla clearance dell'exemestane da parte degli inibitori dell'isoenzima del citocromo P450. L'exemestane non deve essere somministrato con farmaci contenenti estrogeni, che ne annullerebbero l'azione farmacologica.
Nella lotta contro il tumore al seno positivo ai recettori ormonali, Aromasin si rivela un potente alleato, in grado di fornire alle pazienti in trattamento rassicurazioni ed efficacia. La sua funzione chiave nella prevenzione delle recidive e nell'aumento dei tassi di sopravvivenza è evidenziata dalla sua modalità d'azione, che prevede il blocco dell'aromatasi e la riduzione dei livelli di estrogeni. Aromasin è un'opzione terapeutica ben accolta e clinicamente validata che rappresenta un significativo progresso nel campo dell'oncologia, offrendo migliori prospettive a chi deve affrontare il cancro al seno.
Nomi di marca di Exemestane in Italia
Ecco alcuni altri nomi di marca dell'exemestane disponibili in Italia:
- Aromastan;
- Exemine;
- Exemestane - Vista;
- Exemestane Grindeks;
- Exemestane-Teva;
- Exomesin.
Il nome commerciale principale dell'exemestane in Italia è Aromasin, prodotto da Pfizer Italia S.r.L.
Nomenclatura dei farmaci
Nomi internazionali non proprietari (DCI) nelle principali lingue (francese, latino, russo e spagnolo):
Sinonimi: Eksemestaani; Exemestan; Exemestano; Exemestanum; FCE-24304
BAN: Esemestano
USAN: Esemestano
INN: Exemestane [rINN (en)]
INN: Exemestano [rINN (es)]
INN: Exémestane [rINN (fr)]
INN: Exemestanum [rINN (la)]
DCI: Exemestane
Nome chimico: 6-metilenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Formula molecolare: C20H24O2 =296,4
CAS: 107868-30-4
Codice ATC: L02BG06
È possibile ordinare questo farmaco online e pagare con una delle principali piattaforme di pagamento online italiane, oltre alle carte di credito/debito e a PayPal: Bancomat Pay, MyBank, Sepa Direct Debit, PostePay o Satispay.
