Nexium (Esomeprazole)

Nexium con envío durante la noche

¿Está buscando el sitio web más confiable para ordenar Nexium (Esomeprazole)? Nuestro blog recomienda probar el servicio de nuestros socios, una farmacia en línea, para comprar Nexium (Esomeprazole). Envío durante la noche entregará las píldoras más disponibles, de alta calidad directamente a usted.

Esomeprazole en línea con con envío durante la noche

Esomeprazole está autorizado en el mundo bajo las siguientes marcas: Alenia, Alton, Asector, Axagon, Axiago, Ceso, Cronopep, Emep, Esmolac, Esofag, Esofag-d, Esomac, Esomax, Esomep, Esomeprazol, Esomeprazolum, Esomezol, Esonix, Esopra, Esopral, Esopran, Esoprax, Esoprazol, Esoral, Esorest, Esotac, Esotid, Esotrax, Esoz, Espram, Inexium, Izra, Izra-d, Lucen, Maxima, Maxpro, Nedox, Neksium, Neptor, Neutraflux, Nexe, Nexiam, Nexiam iv, Nexpro, Nexum, Nexx, Nuloc, Opton, Perprazole, Preso, Progut, Pronex, Raciper, Raciper-d, Sergel, Sompraz, Ulcratex, Zosec.

Medicamento de marca: Nexium

Ingrediente activo: esomeprazol magnesio

Indicación: Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico

Nombre de la empresa: AstraZeneca Pharmaceuticals

Disponibilidad: Nexium recibió la aprobación para su uso en Suecia en marzo de 2000; EE.UU. – 20 de febrero de 2001

Introducción

Casi 60 millones de estadounidenses padecen síntomas de enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), una afección crónica en la que los ácidos del estómago suben al esófago, provocando la sensación más comúnmente conocida como ardor de estómago. Si no se controla, la ERGE puede derivar en complicaciones más graves, como hemorragias, precáncer y cáncer de esófago. Una clase de fármacos llamados “inhibidores de la bomba de protones” (IBP), introducidos a finales de la década de 1980, han mejorado enormemente el tratamiento de la ERGE.

Prilosec (omeprazol), el IBP más comúnmente recetado para la ERGE, pronto podría ser superado por un fármaco aún mejor. Nuevos estudios presentados en la Semana de las Enfermedades Digestivas celebrada en San Diego en mayo de 2000 indican que Nexium (esomeprazol magnésico) es superior a Prilosec en la curación de la esofagitis erosiva -una de las formas más graves de ERGE- y en la resolución de la acidez gástrica en estos pacientes. Nexium, primo químico de Prilosec, es el primer IBP que demuestra este nivel de eficacia.

Como muchos otros medicamentos de su clase, Nexium es fácil de tomar: basta con un comprimido de liberación retardada de 40 mg una vez al día. Actúa interfiriendo en un sistema enzimático clave que interviene en la producción de ácido estomacal.

AstraZeneca Pharmaceuticals fabrica tanto Nexium como Prilosec. La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. está evaluando Nexium.

Resultados de estudios clínicos

Un estudio estadounidense, dirigido por el Dr. Peter J. Kahrilas y sus colegas, comparó la eficacia de 40 mg/día y 20 mg/día de Nexium con 20 mg/día de Prilosec en 1.960 pacientes con esofagitis erosiva. Los fármacos se tomaron durante ocho semanas. En las semanas 4 y 8, más pacientes que tomaron Nexium experimentaron curación que los que tomaron Prilosec; más pacientes de Nexium informaron de la resolución de la acidez en menos tiempo.

Otro ensayo, realizado en 163 centros estadounidenses y dirigido por el Dr. Joel E. Richter, comparó 40 mg/día de Nexium con 20 mg/día de Prilosec en 2.425 pacientes con esofagitis erosiva tratados durante ocho semanas. Nexium produjo una mayor cicatrización y una mejor resolución de la acidez y la regurgitación que Prilosec en las semanas 4 y 8.

Farmacocinética

El esomeprazol se absorbe rápidamente tras dosis orales, con niveles plasmáticos máximos en 1 a 2 horas. Es acidolábil y se ha desarrollado una formulación con recubrimiento entérico. La biodisponibilidad del esomeprazol aumenta tanto con la dosis como con la administración repetida hasta aproximadamente el 68 y el 89% para dosis de 20 y 40 mg, respectivamente.

Los alimentos retrasan y disminuyen la absorción del esomeprazol, pero esto no modifica significativamente su efecto sobre la acidez intragástrica. El esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza ampliamente en el hígado por la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450 a metabolitos hidroxi y desmetil, que no afectan a la secreción ácida gástrica.

El resto es metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 a esomeprazol sulfona. Con dosis repetidas, se produce una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por una inhibición de la isoenzima CYP2C19. Sin embargo, no se produce acumulación durante un día de uso diario. La semivida de eliminación plasmática es de aproximadamente 1,3 horas. Casi el 80% de una dosis oral se elimina como metabolitos en la orina, y el resto en las heces.

Metabolismo

Como en el caso del omeprazol, la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450 está implicada en el metabolismo del esomeprazol, y los individuos con deficiencias de esta enzima metabolizan mal el esomeprazol. Sin embargo, se ha sugerido que el metabolismo del esomeprazol depende menos de este genotipo, ya que puede haber un cambio metabólico hacia la vía mediada por CYP3A4.

Usos y administración

El esomeprazol es el isómero S del inhibidor de la bomba de protones omeprazol y se utiliza de forma similar en el tratamiento de la úlcera péptica y la ulceración asociada a los AINE, en la enfermedad por reflujo gastroesofágico y en el síndrome de Zollinger-Ellison. Se administra como sal magnésica o sódica, pero las dosis se calculan con respecto al esomeprazol. El esomeprazol magnésico 22,2 mg y el esomeprazol sódico 21,3 mg equivalen cada uno a unos 20 mg de esomeprazol.

Las dosis habituales para la enfermedad ulcerosa péptica, como componente de un régimen de terapia triple con amoxicilina y claritromicina, son el equivalente a 20 mg de esomeprazol por vía oral dos veces al día durante siete días o 40 mg una vez al día durante diez días.

Dosis orales de 20 mg diarios durante 4 a 8 semanas tratan la ulceración asociada a AINE. También puede utilizarse una dosis de 20 mg diarios para la prevención en pacientes con riesgo de padecer dichas lesiones que requieren un tratamiento continuado con AINE.

En el Reino Unido, la dosis para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico grave (erosiva) es de 40 mg una vez al día durante cuatro semanas, prolongándose cuatro semanas más si es necesario. En EE.UU., donde se permiten dosis de 20 ó 40 mg diarios para el tratamiento inicial, puede considerarse un tratamiento adicional de 4 a 8 semanas para los pacientes que no se curen después de 4 a 8 semanas. Para la enfermedad de mantenimiento o sintomática sin esofagitis erosiva, pueden utilizarse dosis equivalentes a 20 mg diarios de esomeprazol en ambos países.

Para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis oral inicial recomendada de esomeprazol es de 40 mg dos veces al día, que luego se ajusta según sea necesario. La mayoría de los pacientes pueden controlarse con dosis entre 80 y 160 mg diarios, aunque se han administrado 240 mg. Las dosis superiores a 80 mg diarios deben administrarse en 2 tomas divididas.

Dosis parental

Pueden administrarse dosis similares a las anteriores por vía intravenosa para la enfermedad por reflujo gastroesofágico y la ulceración asociada a AINE. El esomeprazol se administra como sal sódica mediante inyección intravenosa lenta durante al menos 3 minutos o mediante perfusión intravenosa durante 10 a 30 minutos.

Puede ser necesario reducir la dosis de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática (ver más adelante).

Administración

Los estudios in vitro han demostrado que casi todo el contenido de una cápsula de esomeprazol puede administrarse a través de sondas nasogástricas y de gastrostomía de tamaño pequeño y estándar.

Administración en niños

La información sobre el producto autorizada en el Reino Unido permite dosis de esomeprazol para adultos (ver sección Usos y administración) en niños mayores de 12 años. En EE.UU., las dosis autorizadas, que pueden administrarse una vez al día durante un máximo de 8 semanas para el tratamiento del reflujo gastroesofágico en niños, son:

• 1 a 11 años: 10 mg;
• de 12 a 17 años: 20 ó 40 mg.

Para la curación de la esofagitis erosiva en niños, en EE.UU. están autorizadas las siguientes dosis basadas en el peso corporal para administrarse una vez al día durante un máximo de 8 semanas:

• menos de 20 kg – 10 mg;
• 20 kg o más – 10 ó 20 mg.

Administración en caso de insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clases A y B de Child-Pugh, respectivamente). Sin embargo, no debe superarse una dosis diaria de 20 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).

Administración en insuficiencia renal

Aunque no se considera necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, la información sobre el producto autorizada en el Reino Unido aconseja precaución en aquellos pacientes con insuficiencia renal grave, ya que la experiencia en estos pacientes es limitada.

Efectos adversos

Los efectos secundarios más frecuentes notificados por los pacientes que tomaron Nexium fueron dolor de cabeza, dolor abdominal y diarrea, síntomas comparables a los notificados por los pacientes que tomaron otros tipos de IBP.

Para millones de personas de todo el mundo que sufren problemas gastrointestinales, Nexium es una solución fiable. Su potente composición y su sólido respaldo científico lo han convertido en un tratamiento líder para dolencias como las úlceras y el reflujo ácido. Como de costumbre, es crucial solicitar asesoramiento individualizado a especialistas médicos sobre su administración y cualquier efecto adverso para garantizar el mejor alivio posible y la salud general de las personas que dependen de este fármaco.