Protonix (Pantoprazole) in linea

Che cos’è Protonix?

Il pantoprazolo è un farmaco inibitore della pompa protonica (IPP) che riduce la produzione di acido gastrico. Viene comunemente prescritto per il trattamento di condizioni in cui l’eccesso di acidi gastrici può causare problemi, come la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), le ulcere peptiche e la sindrome di Zollinger-Ellison. Il pantoprazolo aiuta ad alleviare sintomi quali bruciore di stomaco, rigurgito acido e dolore allo stomaco. In Italia è utilizzato per il trattamento di condizioni quali esofagite da reflusso, infezioni da Helicobacter pylori, ulcere gastriche e duodenali e sindrome di Zollinger-Ellison. Il 24 dicembre 2007, Teva Pharmaceutical ha rilasciato in Italia un’alternativa generica al Protonix con classificazione AB.

Il pantoprazolo è un inibitore della pompa protonica (IPP) molto popolare in Italia. Secondo i dati, il pantoprazolo è stato il principio attivo più popolare tra i farmaci generici coperti dal Servizio Sanitario Nazionale italiano nel 2023. Ciò indica una domanda e un utilizzo significativi del pantoprazolo in Italia.

Il pantoprazolo agisce inibendo la pompa protonica presente nella mucosa gastrica (in particolare l’enzima H+/K+ ATPasi), responsabile della fase finale della produzione di acido. La riduzione della secrezione acida contribuisce ad alleviare i sintomi e a promuovere la guarigione dell’esofago e del rivestimento dello stomaco.

Il pantoprazolo viene solitamente assunto per via orale ed è disponibile in diverse formulazioni, tra cui compresse a rilascio ritardato e sospensione orale.

La durata del trattamento con pantoprazolo può variare in base alla specifica condizione da trattare. L’uso a breve termine può essere appropriato per condizioni come l’ulcera peptica, mentre la terapia di mantenimento a lungo termine può essere raccomandata per la GERD.

Gli effetti collaterali comuni possono includere cefalea, vertigini, nausea e dolore addominale. Gli effetti collaterali gravi sono rari, ma possono includere reazioni allergiche gravi e alcune infezioni gastrointestinali.

L’uso a lungo termine di IPP come il pantoprazolo può essere associato ad alcuni rischi e gli operatori sanitari possono monitorare i pazienti per potenziali complicazioni come fratture ossee, malattie renali e carenza di magnesio.

Il pantoprazolo può interagire con altri farmaci ed è necessario informare il proprio medico curante di tutti i farmaci e gli integratori che si stanno assumendo.

Come per tutti i farmaci, è fondamentale utilizzare il pantoprazolo sotto la guida di un professionista della salute. Discutete le vostre domande o i vostri dubbi sul pantoprazolo con il vostro operatore sanitario per ottenere consigli e informazioni personalizzate.

Farmacocinetica

Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e il picco delle concentrazioni plasmatiche di pantoprazolo viene raggiunto circa 2-2,5 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità orale è di circa il 77% con la formulazione in compresse con rivestimento enterico e non varia dopo dosi singole o multiple. Il pantoprazolo è legato alle proteine plasmatiche per circa il 98%. È ampiamente metabolizzato nel fegato, principalmente dall’isoenzima CYP2C19 del citocromo P450, a desmetil-pantoprazolo, mentre piccole quantità sono metabolizzate anche da CYP3 A4, CYP2D6 e CYP2C9.

I metaboliti (circa l’80%) vengono escreti nelle urine, mentre il resto viene eliminato nelle feci attraverso la bile. L’emivita di eliminazione terminale è di circa 1 ora ed è prolungata in caso di compromissione epatica. L’emivita nei pazienti con cirrosi è stata di 3-6 ore. Sebbene l’emivita di eliminazione sia stata riportata da 3,5 a 10 ore in caso di metabolismo lento, si verifica un accumulo minimo con la somministrazione una volta al giorno.

Biodisponibilità

Una sospensione di pantoprazolo in una soluzione di bicarbonato di sodio è stata assorbita rapidamente e le concentrazioni plasmatiche di picco erano paragonabili a quelle della compressa. Tuttavia, la biodisponibilità della sospensione è risultata inferiore di circa il 25% rispetto a quella della compressa. La quantità di bicarbonato di sodio utilizzata può influenzare la biodisponibilità.

Come funziona

Protonix sopprime la fase finale della produzione di acido gastrico legandosi a due siti del sistema enzimatico (H+, K+)-ATPasi sulla superficie secretoria della cellula parietale gastrica. Questo effetto è correlato alla dose e porta all’inibizione della secrezione acida gastrica basale e stimolata, indipendentemente dallo stimolo. Il legame con la (H+, K+)-ATPasi determina una durata dell’effetto antisecretivo che persiste per oltre 24 ore.

Risultati degli studi clinici

L’efficacia di Protonix è stata dimostrata in oltre 100 studi clinici condotti in tutto il mondo su più di 11.000 pazienti. Uno studio multicentrico condotto negli Stati Uniti ha confrontato 10 mg, 20 mg o 40 mg di Protonix una volta al giorno con il placebo in 603 pazienti con sintomi di reflusso e EE diagnosticata endoscopicamente di grado 2 o superiore. Sia a 4 che a 8 settimane di follow-up, i pazienti che hanno assunto Protonix hanno registrato tassi di guarigione e sollievo dai sintomi significativamente maggiori rispetto a quelli che hanno assunto placebo.

Ad esempio, alla settimana 4, i tassi di guarigione nei gruppi Protonix 10 mg, 20 mg e 40 mg erano rispettivamente del 45,6%, 58,4% e 75,0%, rispetto al 14,3% del placebo. I tassi corrispondenti per la settimana 8 sono stati del 66,0%, 83,5% e 92,6% per i gruppi Protonix rispetto al 39,7% per il placebo. Una percentuale significativamente maggiore di pazienti che assumevano la dose di 40 mg di Protonix ha sperimentato un sollievo dal bruciore di stomaco diurno e notturno e l’assenza di rigurgito fin dal primo giorno di trattamento rispetto al placebo. Inoltre, i pazienti che assumevano Protonix consumavano meno compresse di antiacido ogni giorno.

Un altro studio multicentrico statunitense ha confrontato Protonix (20 mg e 40 mg) con nizatidina (150 mg due volte al giorno) in 243 pazienti con sintomi di reflusso e EE diagnosticata endoscopicamente di grado 2 o superiore. Protonix è risultato significativamente più efficace della nizatidina nel migliorare la guarigione e alleviare i sintomi. Alla settimana 4, i tassi di guarigione nei gruppi Protonix 20 mg e 40 mg erano rispettivamente del 61,4% e del 64,0%, rispetto al 22,2% della nizatidina. I tassi corrispondenti per la settimana 8 erano 79,2% e 82,9% per i gruppi Protonix rispetto al 41,4% per la nizatidina. Una percentuale significativamente maggiore di pazienti che assumevano Protonix ha sperimentato un completo sollievo dal bruciore di stomaco e dal rigurgito notturno fin dal primo giorno di trattamento rispetto al gruppo nizatidina. Inoltre, i pazienti che assumevano Protonix consumavano meno compresse di antiacido al giorno rispetto a quelli che assumevano nizatidina.

Protonix (pantoprazolo sodico) si è dimostrato efficace anche nella guarigione delle ulcere duodenali (DU). Uno studio brasiliano ha confrontato 40 mg di Protonix con 300 mg di ranitidina in 222 pazienti con DU. Dopo due settimane di trattamento, un numero significativamente maggiore di pazienti che assumevano Protonix ha sperimentato la guarigione dell’ulcera (97,1% per Protonix, 74,5% per ranitidina) e la remissione dei sintomi (97,6% per Protonix, 77,5% per ranitidina).

Sperimentazioni cliniche in Italia

Il pantoprazolo è stato ampiamente studiato e utilizzato negli studi clinici in Italia. È un farmaco ampiamente prescritto per varie patologie dello stomaco e dell’intestino legate all’acidità, come l’esofagite da reflusso, le infezioni da Helicobacter pylori, le ulcere gastriche e duodenali e la sindrome di Zollinger-Ellison.

L’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) e altri enti regolatori in Italia monitorano la sicurezza e l’efficacia di farmaci come il pantoprazolo attraverso programmi di farmacovigilanza. Questi programmi prevedono la raccolta e l’analisi dei dati relativi alle reazioni avverse e ad altri problemi di sicurezza legati al farmaco.

Usi e somministrazione

Il pantoprazolo è un inibitore della pompa protonica con azioni e usi simili a quelli dell’omeprazolo. Viene somministrato come sale sodico, ma le dosi sono espresse in termini di base. Pantoprazolo sodico 11,28 mg equivale a circa 10 mg di pantoprazolo. Le dosi una volta al giorno devono essere assunte al mattino. Nel trattamento della malattia da reflusso gastro-esofageo, la dose orale abituale è di 20-40 mg una volta al giorno per quattro settimane, aumentata a 8 settimane se necessario negli Stati Uniti; per la guarigione dell’esofagite erosiva sono consentite fino a 16 settimane di terapia. Il trattamento può essere continuato per la terapia di mantenimento con 20-40 mg al giorno. In alternativa, si può somministrare un regime a richiesta di 20 mg al giorno per i sintomi ricorrenti.

La dose abituale per il trattamento dell’ulcera peptica è di 40 mg una volta al giorno. Il trattamento viene solitamente somministrato per 2-4 settimane per l’ulcera duodenale o per 4-8 settimane per l’ulcera gastrica benigna. Per eradicare l’Helicobacter pylori, il pantoprazolo può essere combinato con due antibatterici in un regime di tripla terapia di una settimana. I regimi efficaci includono pantoprazolo 40 mg due volte al giorno in combinazione con claritromicina 500 mg due volte al giorno, amoxicillina 1 g due volte al giorno, o in combinazione con 250 mg due volte al giorno e metronidazolo 400 mg due volte al giorno. I pazienti che necessitano di una profilassi per l’ulcerazione associata ai FANS possono assumere 20 mg al giorno. Nel trattamento di stati patologici di ipersecrezione, come la sindrome di Zollinger-Ellison, la dose iniziale è di 80 mg al giorno, aggiustata secondo necessità. Sono state utilizzate dosi fino a 240 mg al giorno. Dosi giornaliere superiori a 80 mg devono essere somministrate in 2 dosi divise.

Dosaggio parenterale

In Italia il pantoprazolo è un farmaco soggetto a prescrizione medica.

Il pantoprazolo può essere somministrato anche per via endovenosa, come sale di sodio, nell’arco di 2-15 minuti, come iniezione lenta o infusione di breve durata. La dose raccomandata per l’ulcera peptica o la malattia da reflusso gastro-esofageo è di 40 mg al giorno. Per la sindrome di Zollinger-Ellison si possono usare 80 mg una o due volte al giorno, e si possono somministrare fino a 240 mg al giorno in dosi divise. I pazienti devono passare alla terapia orale il prima possibile.

Le dosi di pantoprazolo possono dover essere ridotte nei pazienti con compromissione epatica (vedere sotto).

Somministrazione

I profili di sicurezza e tollerabilità del pantoprazolo somministrato per via endovenosa in 10 mL di sodio cloruro 0,9% per 2 minuti sono risultati simili a quelli somministrati per 15 minuti in 100 mL.

Somministrazione in caso di compromissione epatica

In caso di grave compromissione epatica può essere necessario ridurre il dosaggio del pantoprazolo o somministrarlo solo a giorni alterni. È stata suggerita una dose massima di 20 mg al giorno per via orale o endovenosa, oppure 40 mg per via orale a giorni alterni. Dosi superiori a 40 mg al giorno non sono state studiate in pazienti con insufficienza epatica. Gli enzimi epatici devono essere monitorati durante la terapia e il pantoprazolo deve essere interrotto se si verificano aumenti.

Somministrazione nella compromissione renale

La maggior parte degli studi non ha riscontrato alterazioni della farmacocinetica del pantoprazolo nei pazienti con insufficienza renale e le informazioni sui farmaci autorizzati nel Regno Unito e negli Stati Uniti non raccomandano generalmente un aggiustamento del dosaggio in questo gruppo; tuttavia, alcune fonti del Regno Unito, tra cui il BNF, suggeriscono di osservare una dose massima di 40 mg al giorno.

Effetti avversi e precauzioni

Gli effetti avversi e le precauzioni sono gli stessi dell’omeprazolo. Il dosaggio può essere ridotto in caso di grave compromissione epatica, la funzionalità epatica deve essere monitorata regolarmente e la terapia deve essere interrotta se gli enzimi epatici sono elevati.

Incidenza degli effetti avversi

In uno studio di sorveglianza post-marketing condotto 6 mesi dopo il lancio del pantoprazolo in Inghilterra (Regno Unito), gli effetti avversi più frequentemente riportati sono stati diarrea, nausea e cefalea. Altri effetti comprendono malessere o spossatezza, rash, disturbi gastrointestinali, mialgia ed edema.

Effetti sul sangue

In rari casi, l’uso di pantoprazolo è stato associato a una diminuzione della conta piastrinica, una condizione nota come trombocitopenia. Ciò può comportare un aumento del rischio di emorragie o ecchimosi.

Effetti sui reni

L’uso a lungo termine di inibitori della pompa protonica (IPP) come il pantoprazolo è stato associato a potenziali alterazioni della funzione renale. Ciò può includere una nefrite interstiziale acuta, un tipo di infiammazione del tessuto renale. I pazienti con condizioni renali preesistenti possono essere più a rischio.

Effetti sulla pelle

Alcuni soggetti possono manifestare reazioni cutanee, tra cui eruzioni cutanee o prurito, come reazione al pantoprazolo. Le reazioni cutanee gravi, come la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica, sono rare, ma possono essere gravi e richiedere l’intervento immediato del medico.

È essenziale rivolgersi tempestivamente a un medico se si verificano sintomi gravi o persistenti, come:

• emorragie o lividi inspiegabili;
• cambiamenti nella minzione, gonfiore o segni di problemi renali;
• reazioni cutanee gravi, tra cui eruzioni cutanee, vesciche o desquamazioni.

È fondamentale utilizzare il pantoprazolo sotto la guida di un professionista della salute, che terrà sotto controllo i potenziali effetti collaterali in base al proprio profilo di salute. La decisione di usare il pantoprazolo e la durata del trattamento devono essere valutate attentamente, soppesando i benefici rispetto ai potenziali rischi, soprattutto per l’uso a lungo termine. Comunicare sempre apertamente con il proprio medico curante la propria storia clinica ed eventuali dubbi sugli effetti collaterali del farmaco.

Per qualsiasi emergenza medica in Italia, compresa un’overdose, il paziente o chi lo assiste deve chiamare immediatamente il 112 per raggiungere i servizi medici di emergenza.

Interazioni

Come per l’omeprazolo.

Nelle informazioni sul prodotto autorizzate si legge che sono stati segnalati aumenti del tempo di protrombina in pazienti che assumono pantoprazolo e warfarin, ma le segnalazioni suggeriscono una mancanza di effetti sul warfarin. Per una segnalazione di grave mialgia generalizzata e dolore osseo attribuiti all’uso di metotrexato con pantoprazolo, vedere Farmaci gastrointestinali.

• GERD: Il pantoprazolo è comunemente prescritto per il trattamento della GERD, una condizione in cui gli acidi dello stomaco rifluiscono nell’esofago, causando irritazione e sintomi come il bruciore di stomaco.
• Ulcere peptiche: Il pantoprazolo può favorire la guarigione delle ulcere peptiche nello stomaco o nel duodeno.
• Sindrome di Zollinger-Ellison: Questa rara condizione è caratterizzata da tumori del pancreas o del duodeno che producono quantità eccessive di gastrina, con conseguente aumento dei succhi gastrici. Il pantoprazolo viene utilizzato per controllare la produzione di acido in questi casi.

Nomi di marca del pantoprazolo in Italia

• Pantorc;
• Pantozol-40;
• Controloc 40;
• Pantoprazolo ABC 40 MG;
• Pantoprazolo ABC 20 MG;
• Pantoprazolo Aurobindo 40 MG.

Aurobindo produce il marchio Pantoprazolo Aurobindo 40 MG.

ABC produce i marchi Pantoprazolo ABC 40 MG e Pantoprazolo ABC 20 MG.

Milioni di persone in tutto il mondo si curano per una serie di disturbi gastrointestinali con Protonix, che è un farmaco affidabile ed efficace. Per il suo carattere tipicamente ben tollerato e per la capacità di alleviare sintomi come il reflusso acido e il bruciore di stomaco, è un componente cruciale dell’arsenale terapeutico per le malattie associate al reflusso acido. Per ottimizzare i vantaggi di Protonix e ridurre i possibili rischi, è indispensabile utilizzarlo con criterio e sotto la supervisione di un medico.

È possibile ordinare questo farmaco online e pagare con una delle principali piattaforme di pagamento online italiane, oltre alle carte di credito/debito e a PayPal: Bancomat Pay, MyBank, Sepa Direct Debit, PostePay o Satispay.