Günstige Aromasin (Exemestane)

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Aromasin

Aromasin kann in verschiedenen Ländern unter verschiedenen Namen vermarktet werden. Alle enthalten Exemestane als Hauptbestandteil. Einige davon sind die folgenden: Xtane.

Deutschland Österreich Schweiz Luxemburg Liechtenstein Belgien Niederlande Dänemark Frankreich Tschechien

ExemestaneWas ist Aromasin (Exemestan)?

Aromasin oder Exemestan ist ein häufig verwendeter und wirksamer Aromatasehemmer zur Behandlung von hormonsensitivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen in Deutschland mit hohen Persistenzraten. Es gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Aromatasehemmer bekannt sind und die das für die Östrogenproduktion im Körper verantwortliche Enzym blockieren. Östrogen kann das Wachstum bestimmter Arten von Brustkrebs fördern, so dass die Hemmung seiner Produktion eine Schlüsselstrategie bei der Behandlung von Hormonrezeptor-positivem Brustkrebs ist. Aromasin wird häufig im Anschluss an andere Behandlungen wie Tamoxifen verschrieben und spielt eine zentrale Rolle bei der Verhinderung des Wiederauftretens von Krebs. Wie jedes Medikament kann auch Aromasin Nebenwirkungen haben, und die Patientinnen müssen ihre Krankengeschichte und mögliche Risiken mit ihrem medizinischen Betreuer besprechen, bevor sie mit der Behandlung beginnen.

Pharmakokinetik

Exemestan wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Seine Bioverfügbarkeit ist durch den First-Pass-Metabolismus begrenzt, erhöht sich jedoch, wenn es mit der Nahrung eingenommen wird. Exemestan ist weit verbreitet und in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden. Es wird durch Oxidation durch das Cytochrom-P450-Isoenzym CYP3 A4 und durch Reduktion durch Aldoketoreduktase metabolisiert. Die Metaboliten werden mit dem Urin und den Fäkalien ausgeschieden, und weniger als 1 % einer Dosis wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Exemestan hat eine terminale Eliminationshalbwertszeit von etwa 24 Stunden.

Exemestan-Studien in Deutschland

In einer retrospektiven Studie in Deutschland wurde bei 284 383 Brustkrebspatientinnen die Persistenz (Weiterverwendung) von Exemestan und anderen Aromatasehemmern im Vergleich zu Tamoxifen untersucht. Die Studie ergab, dass nach einem Jahr noch 74,5 % der Patientinnen Exemestan einnahmen, verglichen mit 67,5 % bei Tamoxifen. Dies deutet darauf hin, dass Exemestan in Deutschland höhere Persistenzraten aufwies als Tamoxifen.

Exemestan wird häufig als “Up-front”-Therapie mit Aromatasehemmern bei postmenopausalen Frauen oder sequenziell nach einer ersten Tamoxifen-Behandlung eingesetzt. Große Studien wie TEAM haben diese verschiedenen Behandlungsstrategien mit Exemestan in Deutschland und anderen Ländern untersucht

Anwendung und Verabreichung

Exemestan ist ein selektiver Hemmer des Aromatase-Systems (Östrogensynthase), ähnlich wie Formestan. Es wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt, die auf eine Antiöstrogentherapie nicht mehr ansprechen. Es wird auch zur adjuvanten Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs im Frühstadium eingesetzt. Nach 2 bis 3 Jahren adjuvanter Tamoxifen-Erstbehandlung sollte eine fünfjährige adjuvante Hormontherapie durchgeführt werden.

Die empfohlene orale Dosis beträgt 25 mg einmal täglich, vorzugsweise nach einer Mahlzeit. Bei Patienten, die starke Induktoren des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP3A4 (wie Rifampicin oder Phenytoin) erhalten, beträgt die empfohlene orale Dosis von Exemestan 50 mg einmal täglich nach einer Mahlzeit.

Exemestan ist in Deutschland ein verschreibungspflichtiges Medikament.

ExemestaneUnerwünschte Wirkungen und Vorsichtsmaßnahmen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen von Exemestan sind Magen-Darm-Störungen, Hitzewallungen, Arthralgie, Myalgie, Schwitzen, Müdigkeit und Schwindel. Andere gemeldete Wirkungen sind Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Hautausschläge, Alopezie, Asthenie und periphere und Beinödeme. Thrombozytopenie und Leukopenie sind gelegentlich berichtet worden. Bei Langzeitanwendung von Exemestan kann es zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte kommen. Die Knochendichte sollte daher zu Beginn der Therapie bei Patienten mit Osteoporose oder einem Osteoporose-Risiko bestimmt werden, und die Patienten sollten während der Therapie überwacht werden.

Die Anwendung von Exemestan ist bei prämenopausalen Frauen (insbesondere in der Schwangerschaft) kontraindiziert.

Auswirkungen auf das Muskel-Skelett-System

Es wurde festgestellt, dass die Exemestan-Therapie die Knochenmineraldichte (BMD) bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs im Frühstadium verringert. In einer Studie wurde die Abnahme der BMD innerhalb von 6 Monaten nach Umstellung der Therapie von Tamoxifen beobachtet und war an der Lendenwirbelsäule und der Hüfte signifikant. In einer skandinavischen Studie war der Verlust der Knochenmineraldichte unter Exemestan im Vergleich zu Placebo am Oberschenkelhals bescheiden und an der Lendenwirbelsäule nicht signifikant; es wurde jedoch festgestellt, dass die Veränderungen in der Placebogruppe signifikanter waren als erwartet, was möglicherweise auf die fehlende Kalzium- und Vitamin-D-Supplementierung zurückzuführen ist, und dass es in Skandinavien eine hohe Inzidenz von Hüftfrakturen gibt.

Bei Patientinnen, die eine Exemestan-Therapie beginnen, sollte die Knochenmineraldichte zu Beginn der Behandlung bestimmt werden. Gleichzeitig wird davon ausgegangen, dass bei Patienten mit normaler BMD keine weiteren Untersuchungen erforderlich sind, die über Ratschläge zur Lebensführung hinausgehen. Bei Patientinnen mit Osteopenie sollte die Knochenmineraldichte überwacht werden, und es sollten gegebenenfalls therapeutische Maßnahmen ergriffen werden.

Bei jedem medizinischen Notfall in Deutschland, einschließlich einer Überdosierung, sollte der Patient oder eine helfende Person sofort die 112 anrufen, um den medizinischen Notdienst zu erreichen.

Wechselwirkungen

Der Metabolismus von Exemestan wird durch das Cytochrom P450 Isoenzym CYP3A4 vermittelt. Rifampicin, ein starker Induktor von CYP-Isoenzymen, kann die Plasmakonzentrationen von Exemestan verringern. Die Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die dieses Isoenzym induzieren, kann die Wirksamkeit von Exemestan verringern. Exemestan sollte auch mit Vorsicht bei Arzneimitteln angewendet werden, die Substrate für CYP3A4 sind und einen engen therapeutischen Index haben. Signifikante Auswirkungen auf die Exemestan-Clearance durch Hemmstoffe des Cytochrom-P450-Isoenzyms werden als unwahrscheinlich angesehen. Exemestan sollte nicht mit östrogenhaltigen Arzneimitteln verabreicht werden, da diese seine pharmakologische Wirkung aufheben würden.

Im Kampf gegen Hormonrezeptor-positiven Brustkrebs erweist sich Aromasin als wirksamer Verbündeter, der den Patientinnen, die sich einer Behandlung unterziehen, Sicherheit und Wirksamkeit bietet. Seine Schlüsselfunktion bei der Verhinderung des Wiederauftretens von Krebs und der Erhöhung der Überlebensraten wird durch seine Wirkungsweise unterstrichen, die darin besteht, die Aromatase zu blockieren und den Östrogenspiegel zu senken. Aromasin ist eine gut angenommene und klinisch validierte Behandlungsoption, die einen bedeutenden Fortschritt auf dem Gebiet der Onkologie darstellt und bessere Aussichten für Brustkrebspatientinnen bietet.

Nomenklatur des Arzneimittels

Internationale Freinamen (INNs) in den wichtigsten Sprachen (Französisch, Latein, Russisch und Spanisch):

Synonyme: Eksemestaani; Exemestan; Exemestano; Exemestanum; FCE-24304

BAN: Exemestan

USAN: Exemestan

INN: Exemestan [rINN (de)]

INN: Exemestano [rINN (es)]

INN: Exémestan [rINN (fr)]

INN: Exemestanum [rINN (la)]

INN: Ексеместан [rINN (ru)]

Chemische Bezeichnung: 6-Methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dion

Molekulare Formel: C20H24O2 =296.4

CAS: 107868-30-4

ATC-Code: L02BG06

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